二氢可待因
- 精神效应：镇静，阿片类体感，眩晕，欣快，镇痛，内部幻觉，轻度外部幻觉
- 滥用计量：50-150mg
- 时效：30min 起效，持续 3-6h，1.25-2h 达到峰值
作用机理
μ-阿片受体激动剂
δ-阿片受体（DOR）和 κ-阿片受体（KOR）部分激动
二氢可待因主要作用于 μ-阿片受体（MOR），通过激活 G 蛋白偶联受体（GPCR） 抑制 腺苷酸环化酶（AC），减少 环磷酸腺苷（cAMP） 的产生，从而抑制疼痛信号的传递，产生镇痛作用。其代谢产物二氢吗啡具有更强效的阿片活性
新陈代谢
二氢可待因的代谢主要在肝脏进行，涉及CYP2D6（O-去甲基化）、CYP3A4（N-去甲基化）和UGT酶（葡萄糖醛酸结合）。CYP2D6活性决定了二氢可待因向更强效的二氢吗啡转化的能力，从而影响药效和副作用风险。CYP3A4则主要影响无活性代谢物的生成。由于个体CYP2D6的遗传变异较大，患者的镇痛反应可能存在显著差异，而CYP3A4的抑制剂或诱导剂也可能影响其代谢和作用持续时间。