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阿普唑仑

CAS  化学式 

阿普唑仑(Alprazolam,Xanax),商品名赞安诺(Xanax),是三唑并苯二氮䓬类中的中效速效镇静剂。老外比较喜欢滥用这个,有很多音乐人滥用苯二氮卓类致死。

  • 精神效应:抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫和骨骼肌松弛,醉酒感,运动协调能力下降
  • 时效:1h 起效,持续 6h,1-3h 达到峰值

作用机理

阿普唑仑通过与中枢神经系统中的苯二氮䓬受体(GABA_A受体)结合,增强GABA(γ-氨基丁酸)的抑制性神经传递作用。GABA受体的激活使得氯离子进入神经元,导致神经元超极化,从而抑制神经兴奋性,具有镇静、抗焦虑、抗惊厥等作用。

新陈代谢

本品口服吸收迅速而完全,1〜2小时即可达血药峰浓度,血浆半衰期为12〜18小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外,体内蓄积量极少,停药后清除快。

毒性和潜在危害

主条目:GABA类危害