克利加巴林
克利加巴林（Crisugabalin，HSK16149）是一种选择性 GABA 类似物，第三代钙离子通道调节剂。正在开发用于治疗慢性疼痛。它具有比普瑞巴林更广泛的治疗指数，普瑞巴林的作用机制相似。
- 精神效应：镇静，眩晕，欣快，镇痛，内部幻觉
- 滥用计量：220-380mg
- 时效：1h 起效，持续 6-8h，1-1.5h 达到峰值
作用机理
克利加巴林其作用机制与普瑞巴林相似，主要通过与电压门控钙离子通道的α2δ亚基结合来发挥作用。 这种结合抑制了钙离子进入神经元，减少了兴奋性神经递质（如谷氨酸）的释放，从而降低神经元的过度兴奋性，达到镇痛效果。
相较于普瑞巴林/加巴喷丁的优势：
更高的靶点结合力
克利加巴林的IC50值（半数抑制浓度）为3.96nM最低，因此对α2δ 亚基靶点结合力在同类药物中最强，克利加巴林的活性约为普 瑞巴林的23倍。表现出更强的镇痛效果和更长的作用时间。 根据滥用者报道实际克利加巴林与普瑞巴林的效力转换大概为1mg:2.6mg更强的靶点选择性
同时对105个其他安全性靶点均无明显作用，克利加巴林无脱靶 作用，靶点选择性更强。在脑组织中的暴露水平显著低于普瑞巴林，提示其可能具有更好的中枢神经系统耐受性和更少的副作用。