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苯海索

CAS  化学式

苯海索(Trihexyphenidyl,亦称为三己芬迪或安坦)是一种主要用于减轻帕金森氏症症状的抗胆碱药物。本品无任何滥用价值,过量后的伴随被害妄想症以及强烈谵妄会非常极端。

  • 精神效应:紧张,激动,焦虑,谵妄,精神错乱,极度口渴,出汗障碍,腹部不适,瞳孔散大,横纹肌和体重增加,无意识,被害妄想,攻击性增加

作用机理

M1/M2 毒蕈碱受体拮抗剂
N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂
多巴胺转运体(DAT)抑制剂
5-羟色胺(5-HT)转运体(SERT)抑制剂
α-1 肾上腺素能受体拮抗剂
sigma-1 受体激动剂

新陈代谢

主要在肝脏中代谢,主要通过 CYP2D6 和 CYP1A2 进行 N-去烷基化 和 羟化反应。其主要代谢产物包括 N-去烷基苯海索 和 羟基化苯海索,这些代谢物在体内进一步转化,并通过肾脏以尿液形式排泄。

毒性和潜在危害

主条目:抗胆碱类危害