咪达唑仑

   

咪达唑仑（Midazolam，Versed）是一种苯二氮卓类药物。咪达唑仑可以口服、静脉注射、肌肉注射、鼻腔喷洒或通过颊部给药。咪达唑仑于1974年获得专利，并于1982年被用于医疗用途。其用于麻醉、程序镇静、睡眠困难、癫痫发作和严重激越。它在世界卫生组织的基本药物清单上。

• 被滥用效果：镇静、焦虑抑制、去抑制、肌肉松弛、呼吸抑制、中度欣快感
• 时效：30-60min 起效，持续 2-4h，1-2h 达到峰值
• 计量：10-20mg

作用机理

咪达唑仑是一种用于成人的短效苯二氮卓类药物，消除半衰期为 1.5-2.5 小时。咪达唑仑被代谢成活性代谢物 α1-羟基咪达唑仑。然而，咪达唑仑的活性代谢物很小，仅占咪达唑仑生物活性的 10%。咪达唑仑口服吸收不良，只有 50% 的药物进入血液。

咪达唑仑通过细胞色素 P450 （CYP） 酶和葡萄糖醛酸苷结合代谢。咪达唑仑的治疗和不良反应是其对 GABAA 受体影响的结果;咪达唑仑不直接激活 GABAA 受体，但与其他苯二氮卓类药物一样，它增强了神经递质 GABA 对 GABAA 受体的作用（↑ Cl− 通道打开的频率），从而导致神经抑制。几乎所有的药代动力学特性都可以用苯二氮卓类药物对 GABAA 受体的作用来解释。

毒性和潜在危害

蛋白酶抑制剂、奈法唑酮、舍曲林、葡萄柚、氟西汀、红霉素、地尔硫卓、克拉霉素抑制咪达唑仑的代谢，导致作用延长。圣约翰草、利福喷丁、利福平、利福布汀、苯妥英增强咪达唑仑的代谢，导致作用降低。镇静抗抑郁药、苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平等抗癫痫药、镇静抗组胺药、阿片类药物、抗精神病药和酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。

圣约翰草可降低血液中咪达唑仑的水平。葡萄柚汁可降低肠道 3A4，导致新陈代谢减少和血浆浓度升高。